Что не так с фентанилом?

Рет қаралды 17,484

VladimirK

3 жыл бұрын

Обзор по синтетическим опиоидам

Пікірлер: 45

@user-di6br8uu3l 3 жыл бұрын

Здравствуйте.Спосиба за лекцию ждем про Кетамин

@AlePan21 3 жыл бұрын

Про кетамамин было бы интересно послушать наш отечественный))

@Drug_Design_Nabrosov 11 ай бұрын

Амфетамин на основе тиофена также быстро инактивируется, есть такой момент, но себестоимость суфентанила наверное порядка одной копейки. А вот проблемы есть и это мощное угнетение перестальтики у фентанила и экстрапирамидальные побочные эффекты. Не все опиаты грешат мощными экстрапирамидальными, но фентанил предельно близок к тем что грешат, а именно к галоперидолу(который по сути близок к вытянутой модификации энкефалина). Эту проблему можно вероятно обойти, если изменить ядро, такие попытки были(изменить ядро). Сделать не линейный вариант, более подковообразный, что-то между фентанилом и метадоном, что-то между глобулярной формой и более чуть вытянутой формой энкефалина. И вместо циклогексана была использована гетерохимия с мета(даже с орто) расположением радикалов. Хотя и гетерохимия не обязательна да и сам циклогексан или пиридин, достаточно двух ароматических колец на расстоянии 7 атомов углерода, аминогруппы в положении 2, 3, 5 - относительно ароматик миметирующих ароматику тирозина и фенилаланина, и пары акцентов по типу изопропила или пропила или метоксила в месте где энкефалин замыкается во внутреннею соль - там где эти радикалы находятся у метадона, 14метоксиметапона или эторфина, или энкефалина. Ибо если нарисовать все опиаты одна на другую наложив формулу, то получится таки почти одна молекула и она как рак раз сшита по энкефалину, все расстояния между важными радикалами сходятся. Вот если сделать что-то менее вертлявое как трамадол и вытянутое как фентанилы, подковообразное и более каркасное, то вероятно отпадут некоторые моменты. Также чтобы уменьшить наркогенность, раздвоить как бы потолки разных активностей, чтобы часть из них упала пониже, можно задавить аминогруппу радикалом и вывести в альтернативную уместную позицию дублирующий гидроксил - бторфанол ну и сам бупренорфин как пример. Варианты есть, есть еще варианты с низким потолком активности, они реально есть, но с очень низким, те что в наличии - кардамон(альфа терпинеол) - сверх легкий опиат, скорее всего прямого миметического действия, как и ароматизатор натуральный мускатной дыни, так что развлекайтесь, лечитесь, поддерживайте здоровье, опиаты легальны, но да чуть дороже чем хотелось бы, зато безвредные :) Но это возможно исправить, и потолок активности поднять куда надо и свойства подкрутить, тут еще много вариантов. (пардон за китайский вариант написания, просто потоком написал, если что, сделаем, сульфамфетамин если что я лично принимал, это называется независимый исследователь(это и многое другое), обращайтесь, тема интересная, вроде изученная но новой информации у меня очень много, потому что к ней я дошёл сам и давно:)

@Mikhail-Milkhail 6 ай бұрын

Не осилил😮

@Drug_Design_Nabrosov 6 ай бұрын

@@Mikhail-Milkhail себестоимость фентанилов копейки, часть основных побочек решаема частично, опасные запоры и экстрапирамидальные побочки, дальше просто один из вариантов, можно и цикл обездвжить и закрыть антагонистическим радикалом амин а вывести в нужное место заместительный гидроксил и снизить аффинность убрав цикл или восстановив ароматику до циклогексана допустим, много методов, это вряд ли понимает хоть один профессор в СНГ, может пару тройку людей на планете, ну десяток второй, так что непарьтесь, лучше давайте поработаем(это если вдруг нас тут прочли и учли)

@Drug_Design_Nabrosov 6 ай бұрын

у фентанилов есть один потенциал крутой, кроме высокой активности и копеечной стоимости, это высокая дельта между действующей и летальной дозой, если допустим разработать препарат на основе этой геометрии(которая совпадает предельно с геометрией энкефалинов) но внести правки, напримет цикл чуть упразднить и прикрепить чтобы не вертелся, ароматику чуть снизить одну из двух, вместо амина выставить гидроксил, амин убрать из активной зоны или прикрыть антагонистическим радикалом... короче это реально и просто делается, то можно получить препарат с низким потолком максимальной активности да ещё и гигантским разлетом по дозам летальной и действующей, вплоть до того что препарат будет мега лёгким и почти недостежим в плане летадльной дозы типо кардамон(альфа терпинеол), но с каким то минимальным обезболивающим эффектом, при этом дозировка может быть в микро количестве и себестоимость копеечная, эти перспективы позволяет сама природа энтой материи, можно вомспользоваться, а можно нет, по желанию и возможностям, но я могу хоть завтра набросать десяток альтернативных структур с указанными свойствами, и большая часть из них попадут в яблочко и будут частично соответсвовать ожиданиям, в этом можно легко убедится если сделать пробный синтез и первичный анализ, думаю в этом есть смысл ибо бутарфанол не самый идеальный препарат, могут быть и получше возможно, ну и вообще спектр задаваемых качеств очень разнообразный, а поскольку допустим в США юзают именно фентанил, и с этим никто ничего делать не хочет, то для исправления ситуации просто необходим препарат той же категории но принципиально более безопасный при методичном употреблении, это уже уровень смыслов к кторому не готов никто, на этом пространстве нет никого, но если тут появится кто-то и кому то будет важно решать подобные задачи, то это можно попробовать сделать.

@user-hz6ks3mj9d 6 ай бұрын

@@Drug_Design_Nabrosov, у вас явное проявление "горе от ума". И ваше желание производить подобные синтезы противозаконны и тянут на солидный срок.

@Drug_Design_Nabrosov 6 ай бұрын

@@user-hz6ks3mj9d по какой статье счастье вы безумное?

@pavel59896 3 жыл бұрын

Спасибо за лекцию, в Украине пока, только фентанил зарегистрирован.

@VkN35a 9 ай бұрын

Очень грамотно.

@rp3544 3 жыл бұрын

последние 15 лет практически, все клиники в которых работал используют суфентанил, основное преимущество константное контекстсенситивное время полувыведения, это по сути повышает гибкость использовани/ препарата (либо перфузором либо болюсно) эти ми же свойствами обладает и алфентанил, если бы ни одно НО, ригидность торакальной мускулатуры при быстром введении, у суфентанила этого эффекта нет.

@user-gd6pg2hq7b 19 күн бұрын

Благодарю

@AmirTalipov 3 жыл бұрын

Спасибо!

@user-dw8tt2bo6x 2 жыл бұрын

Ух, столько новых слов "ругательных" услышал. Но через пять минут все забыл... Вот же западло.

@stassdanielsons4850 3 жыл бұрын

Супер

@AzizYunas 3 жыл бұрын

Никто не подскажет через какую программу таким образом делать видео презентации?

@AnaesthesiaUpDate 3 жыл бұрын

keynote and iMovie

@gkhljkfhkihj 6 ай бұрын

У Вас кольцо ПИПЕРИДИНОВОЕ ! Для пиридинового не хватает 3х кратных связей

@user-gw9cn8yi5d 9 ай бұрын

👍

@gkhljkfhkihj 6 ай бұрын

Кстати , у фентанила терапевтический индекс больше чем у морфина

@user-sq8mj1co9t 3 ай бұрын

Почём сегодня доза ?

@user-gx4iv3gj9q 2 ай бұрын

Даже в аптеке пластырь Фентанила стоит 5к-7к. На улице цену умножай на десять.

@user-sw3xp4cn2j 7 ай бұрын

Лудшеб рассказал как самому дома сделать. Больше просмотров набрал бы.

@gkhljkfhkihj 6 ай бұрын

Проще купить , чем сделать

@user-gx4iv3gj9q 5 ай бұрын

Патентные заявки в открытом доступе.

@user-gx4iv3gj9q 5 ай бұрын

@@gkhljkfhkihj нет. Проще сделать чем купить(хотя кому как). Фентанил популярен среди наркоманов именно своим простым синтезом. Как и метамфетамин. З.Ы. Фентанил близкий "родственник" галоперидолу. 8))) Галоперидол Янсен тоже синтезировал.

@user-gx4iv3gj9q 5 ай бұрын

Мне вот интересно. Почему в основном бухают, ширяются, нюхают всякую дрянь молодые люди? И кто прекращает это делать к 40 годам, обратно к этому не возвращаются. По идеи должно быть наоборот.

@kuznecss 5 ай бұрын

Чтобы чего-то добиться при капитализме нужен определенный характер. Никто не придет не скажет на денег. Неокрепшие умы, не сформированная личность, психотравмы детства. А в 40 лет у человека есть свой дом, если он и употребляет то не на улице как правило.

@user-gx4iv3gj9q 5 ай бұрын

@@kuznecss если бы не капитализм, то я сейчас ютился бы в однушке, а то и в общаге. А не имел бы три квартиры, полученные в наследство. При совке мне это даже не снилось. В обще я еще тот подонок, по этому устроюсь при любом строе. 8))) Хочешь я тебе расскажу, что я сделал, чтобы получить три квартиры? Только не убегай.

@user-gn5oq5tc4b 4 ай бұрын

Ум, все дело в уме. Там надо немного, но у малолеток его нет. Впрочем не все взрослые им обладают, в достаточном, чтоб бросить, количестве.

@user-dn2br8lv6o 3 ай бұрын

Интересно?!! Проверь на своей шкуре

@user-gx4iv3gj9q 3 ай бұрын

@@user-dn2br8lv6o ты дурак?

@EveryZZ Ай бұрын

Подача материала конечно никакая, как школьный учитель, что без огонька в глазах уныло бормочет о чем-то, что ему совершенно не интересно, думая лишь о бытовых проблемах и маленькой зарплате. Ужас. У меня приятель пару дней назад операцию перенес, наркоз был кетамин+фентанил, так вот, он и то интереснее рассказывает, чем Вы.

@Russian.Men30 2 ай бұрын

В С. Ш. А все нарики седят на нëм

@user-gx4iv3gj9q 2 ай бұрын

Потому что его можно производить в более или менее "нормальной" лаборатории и он дешев. Фентанил это очень близкий родственник Галоперидолу, Лоперамиду. Галоперидол и Лоперамид стоит в аптеки сущие копейки. Вот по этому на Фентаниле сидят почти все. В 70-80 в штатах был в топе кокаин, но он был дорог. Придумали Крэк и он покорил все штаты, потому что был дешев. Но проблема в том, что для производства крэка нужно везти кокаин, а это все равно делает крэк дорогим. По этому на его место пришел метамфетамин. Его можно при должной сноровки производить на кухне.